La peptstatine est un pentapeptide, un inhibiteur naturel de l'aspartyl protéase, qui peut inhiber la protéase aspartique et la protéase acide de divers micro-organismes.La peptstatine est principalement sécrétée par les espèces Streptomyces et produite par Streptomyces.Il peut inhiber la pepsine, la pepsine D et l'enzyme libérant l'angiotensine, et a des effets thérapeutiques sur l'ulcère gastrique, l'hypertension rénale, l'arthrite, l'œdème carraghénane et d'autres maladies.
La pepstine est un puissant inhibiteur des aspartyl protéases telles que la pepsine, la cathepsine D et la rénine.Ce pentapeptide naturel isolé des actinomycètes a été pendant de nombreuses années l'inhibiteur classique de la rénine in vitro. La pepstatine n'est pas spécifique de la rénine et est peu soluble dans l'eau.Les dérivés structurels de la pepstatine ont augmenté sa solubilité et sa spécificité pour la rénine de plusieurs ordres de grandeur. La pepstatine contient une statine d'acide aminé γ inhabituelle qui peut remplacer les deux acides aminés au niveau de la liaison scissile du substrat protéique et bloquer le clivage du substrat en raison de l'analogie structurelle. à un état de transition de l'hydrolyse des liaisons peptidiques par les aspartyl protéases.
Lorsque la protéine est extraite de cellules brisées, des protéases peuvent être libérées, qui doivent être rapidement inhibées pour empêcher la dégradation des protéines.Lors du processus d’extraction des protéines, des inhibiteurs de protéase doivent être ajoutés pour empêcher la protéolyse.L'inhibiteur de protéase fait généralement référence à une substance qui se lie à certains groupes du centre actif des molécules de protéase, de sorte que l'activité de la protéase diminue, voire disparaît, mais ne dénature pas la protéine enzymatique.La sensibilité des différentes protéases aux différentes protéines est différente, il est donc nécessaire d'ajuster la concentration des différentes protéases.Étant donné que la solubilité de l'inhibiteur de protéase dans le liquide est extrêmement faible, il convient de prêter une attention particulière au fait que l'inhibiteur de protéase soit entièrement mélangé dans le tampon afin de réduire la précipitation de l'inhibiteur de protéase.La pepstantine A peut inhiber les protéases acides telles que la pepsine, l'angiotensine, la collagénase, la cathepsine D et la chymosine.
La peptstatine A est un inhibiteur des cathepsines d et e.Après que les cellules HEK293 aient été traitées avec différentes concentrations de pepstatine A pendant 24 heures, l'expression de LC3Ⅱ et de p62 a été détectée.Les résultats ont montré que la pepstatine A pourrait améliorer de manière significative l'expression de LC3Ⅱ et P62 (P< 0,05) de manière dose-dépendante.20 µg/ml de pepstatine A ont été utilisés pour traiter HEK293 à différents intervalles de temps, et les effets de différents intervalles de temps sur l'expression de LC3II et de p62 ont été observés.Les résultats ont montré que la pepstatine A pouvait réguler positivement l’expression de LC3II et de p62 en fonction du temps.
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