Il convient à l'injection intrathécale et à d'autres méthodes de traitement (telles que les analgésiques systémiques, le traitement adjuvant ou la gaine). Le ziconotide est un inhibiteur calcique sensible à la tension de type N puissant, sélectif et réversible, qui est efficace pour la douleur réfractaire et ne produit pas résistance aux médicaments après une administration à long terme, et il ne provoque pas de dépendance physique et mentale, ni de dépression respiratoire potentiellement mortelle due à un surdosage.La dose quotidienne recommandée est inférieure, avec un bon effet curatif, une sécurité élevée, moins d'effets indésirables, aucune résistance aux médicaments ni dépendance.Ce produit a d’énormes perspectives de marché en tant qu’analgésique.
Selon des statistiques incomplètes, l'incidence de la douleur dans le monde est actuellement d'environ 35 à 45 % et l'incidence de la douleur chez les personnes âgées est relativement élevée, d'environ 75 à 90 %.Une enquête américaine montre que l'incidence de la migraine est passée de 23,6 millions en 1989 à 28 millions en 2001. Dans l'enquête sur la douleur chronique menée dans six villes de Chine, on a constaté que l'incidence de la douleur chronique chez les adultes est de 40 % et que le le taux de traitement médical est de 35 % ;L'incidence de la douleur chronique chez les personnes âgées est de 65 à 80 % et le taux de consultation d'un médecin est de 85 %.Ces dernières années, les dépenses médicales liées au soulagement de la douleur augmentent d’année en année.
De 2013 à juillet 2015, le Pain Research Center aux États-Unis et plusieurs institutions médicales ont mené une étude observationnelle multicentrique à long terme sur l’injection intrathécale de ziconotide chez 93 patientes adultes de race blanche souffrant de douleurs chroniques sévères.L'échelle de score numérique de la douleur et le score sensoriel global des patients avec injection intrathécale de ziconotide et sans injection de ziconotide ont été comparés. Parmi eux, 51 patients ont utilisé l'injection intrathécale de ziconotide, tandis que 42 patients ne l'ont pas fait.Les scores de douleur de base étaient respectivement de 7,4 et 7,9.La dose recommandée d'injection intrathécale de ziconotide était de 0,5 à 2,4 mcg/jour, qui a été ajustée en fonction de la réponse douloureuse du patient et des effets secondaires.La dose initiale moyenne était de 1,6 mcg/jour, 3,0 mcg/jour à 6 mois et 2,5 à 9 mois.À 12 mois, il était de 1,9 mcg/jour, et après 6 mois, le taux de diminution était de 29,4 %, le taux d'augmentation du contraste était de 6,4 % et le taux d'amélioration du score sensoriel global était respectivement de 69,2 % et 35,7 %.Après 12 mois, le taux de diminution était respectivement de 34,4 % et 3,4 %, et le taux d'amélioration du score sensoriel global était respectivement de 85,7 % et 71,4 %.Les effets secondaires les plus importants étaient les nausées (19,6 % et 7,1 %), les hallucinations (9,8 % et 11,9 %) et les étourdissements (13,7 % et 7,1 %).Les résultats de cette étude ont confirmé une nouvelle fois l’efficacité et la sécurité du ziconotide recommandé en injection intrathécale de première intention.
L'étude préliminaire sur le ziconotide remonte aux années 1980, lorsque l'application thérapeutique potentielle de peptides rigides et de type protéine dans le venin du cône a été explorée pour la première fois.Ces conotoxines sont de petits peptides riches en liaisons disulfure, généralement de 10 à 40 résidus de longueur, pour cibler efficacement et sélectivement divers canaux ioniques, GPCR et protéines transporteuses.Le ziconotide est un 25-peptide dérivé de Conus magus, qui contient trois liaisons disulfure, et son court pli β est spatialement disposé en une structure tridimensionnelle unique, ce qui lui permet d'inhiber sélectivement les canaux CaV2.2.
