Le peptide est un composé organique déshydraté des acides aminés et contient des groupes carboxyle et amino.C'est un composé amphotère.Le polypeptide est un composé formé d'acides aminés liés entre eux par des liaisons peptidiques.C'est un produit intermédiaire de l'hydrolyse des protéines.Il est formé par déshydratation et condensation de 10 à 100 molécules d'acides aminés et son poids moléculaire est inférieur à 10 000 Da.Il peut pénétrer dans une membrane semi-perméable et n'est pas précipité par l'acide trichloroacétique et le sulfate d'ammonium, y compris les peptides bioactifs et les peptides synthétiques artificiels.
Les médicaments polypeptidiques font référence à des polypeptides ayant des effets thérapeutiques spécifiques par synthèse chimique, recombinaison génique et extraction animale et végétale, qui sont principalement divisés en polypeptides endogènes (tels que l'enképhaline et la thymosine) et d'autres polypeptides exogènes (tels que le venin de serpent et l'acide sialique).Le poids moléculaire relatif des médicaments polypeptidiques se situe entre les médicaments protéiques et les médicaments micromoléculaires, ce qui présente les avantages des médicaments micromoléculaires et des médicaments protéiques.Comparés aux médicaments micromolécules, les médicaments polypeptidiques ont une activité biologique élevée et une forte spécificité.Comparés aux médicaments protéiques, les médicaments polypeptidiques ont une meilleure stabilité, une faible immunogénicité, une pureté élevée et un coût relativement faible.
Le polypeptide peut être directement et activement absorbé par le corps, la vitesse d'absorption est rapide et l'absorption du polypeptide est prioritaire.De plus, les peptides peuvent non seulement transporter des nutriments, mais également transmettre des informations cellulaires aux nerfs de commande.Les médicaments polypeptidiques présentent les caractéristiques d'une activité élevée, d'une sélectivité élevée, d'une faible toxicité et d'une affinité cible élevée, mais en même temps, ils présentent également les inconvénients d'une demi-vie courte, d'une mauvaise perméabilité de la membrane cellulaire et d'une voie d'administration unique.
Compte tenu des lacunes des médicaments polypeptidiques, les chercheurs ont déployé des efforts inlassables pour optimiser les peptides afin d'améliorer la biodisponibilité des médicaments polypeptidiques.La cyclisation des peptides est l’une des méthodes permettant d’optimiser les peptides, et le développement de peptides cycliques a ouvert la voie aux médicaments polypeptidiques.Les peptides cycliques sont bénéfiques pour la médecine en raison de leur excellente stabilité métabolique, de leur sélectivité et de leur affinité, de leur perméabilité à la membrane cellulaire et de leur disponibilité orale.Les peptides cycliques ont des activités biologiques telles que anticancéreuses, anti-infectieuses, antifongiques et antivirales, et sont des molécules médicamenteuses très prometteuses.Ces dernières années, les médicaments peptidiques cycliques ont attiré une grande attention et les sociétés pharmaceutiques ont suivi la tendance du développement de médicaments innovants et ont tracé les unes après les autres des pistes de médicaments peptidiques cycliques.
Le Dr Chen Shiyu de l'Institut de pharmacologie de Shanghai de l'Académie chinoise des sciences a présenté les médicaments peptidiques cycliques approuvés de 2001 à 2021 dans ses médicaments peptidiques cycliques approuvés dans les deux derniers médicaments.Au cours des 20 dernières années, il existe 18 types de médicaments peptidiques cycliques sur le marché, parmi lesquels le nombre de peptides cycliques agissant sur la synthèse de la paroi cellulaire et les cibles de la β-1,3-glucanase est le plus important, avec 3 types chacun.Les médicaments peptidiques cycliques approuvés couvrent les systèmes anti-infectieux, endocriniens, digestifs, le métabolisme, les tumeurs/immunités et le système nerveux central, parmi lesquels les médicaments peptidiques cycliques anti-infectieux et endocriniens représentent 66,7 %.En termes de types de cyclisation, il existe de nombreux médicaments peptidiques cycliques cyclisés par des liaisons disulfure et cyclisés par des liaisons amide, et 7 et 6 médicaments ont été approuvés respectivement.
Heure de publication : 18 septembre 2023